成分/原料：药液浓度为0.05%,相当于每喷含丙酸氟替卡松50微克。 辅料为:葡萄糖、微晶纤维素和羧甲基纤维素钠、苯乙醇、苯扎氯铵,吐温80、稀盐酸、纯水。

性状：本品为白色混悬液。

功能主治：本品用于预防和治疗季节性过敏性鼻炎(包括枯草热)和常年性过敏性鼻炎。

规格：5μg*120喷/瓶

用法用量：鼻腔喷入:左手喷右侧鼻孔,右手喷左侧鼻孔,避免直接 喷向鼻中隔。 成人和12岁以上儿童:每个鼻孔各2喷,每日1次(每日 200微克),以早晨用药为好。某些患者需每个鼻孔各2喷,每日2次,早晚各1次直至症状改善。当症状得到控制时,维持剂量为每个鼻孔1喷,每日1次。每日最大剂量为每个鼻孔不超过4喷。

不良反应：

1.非常常见:鼻衄。

2.常见:与其他鼻部吸入剂一样,使用后有令人不愉快 的味道和气味,头痛并可引起鼻、喉部干燥、刺激等。

3.非常罕见:过敏/过敏样反应、支气管痉挛、皮疹、面部或舌部水肿、鼻中隔穿孔、青光眼、眼压升高及白内障等。

禁忌：尚不明确

注意事项：

1.应在接触过敏原之前使用本品,以防止过敏性鼻炎症状的发生。

2.必须规律地用药才能获得最大疗效,最佳疗效会在连续治疗的3~4天后才能达到。

3.如果连续使用7天,症状仍无改善或虽然症状有改善但不能完全控制,则需停药并去医院检查。

4.未经医生许可连续使用本品不得超过3个月。

5.12岁以下儿童应在医生指导下使用本品,如需长期使用应规律地监测身高。

6.正在服用其他糖皮质激素药物的患者使用前应咨询医师或到医院检查。

7.糖尿病患者请咨询医生。

8.孕妇及哺乳期妇女应用时应咨询医师或药师。

9.鼻孔感染或感冒发烧的患者应在医师指导下使用。

10.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

11.本品性状发生改变时禁止使用。

12.请将本品放在儿童不能接触的地方。

13.儿童必须在成人监护下使用。

14.虽然在大多数病例中本品可控制季节性过敏性鼻炎,但是在夏季过敏原水平可异常增高,在某些病例中需要给予额外的治疗。

15.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

16.运动员慎用。

17.鼻用糖皮质激素的全身性作用曾经报道过,尤其是在长期大剂量使用时,与口服糖皮质激素相比,发生这些作用的可能性要小得多,且在不同个体和不同糖皮质激素制剂之间有差异。

孕妇,哺乳期用药孕期：尚无充分证据表明人在怀孕期应用此药是否安全。给怀孕的动物使用皮质激素可造成胚胎的畸形,包括腭裂和宫内生长发育迟缓。这种作用发生于人类的可能性很小。但应注意,只有在大剂量全身应用皮质类激素时才会对动物的胎仔产生作用,而直接经鼻给药时皮质激素的全身暴露量很低。但正如其他药物一样,怀孕期间使用本品时需权衡其益处和可能的危险性。

哺乳期：丙酸氟替卡松是否分泌到哺乳动物的乳汁中尚无研究。但对灵长类经鼻给药在血浆中未测到药物,因此不可能在乳汁中检测到。当给哺乳期母亲使用丙酸氟替卡松时,应权衡药物益处及对母亲和婴儿的潜在危险。

儿童用药曾有报道,在允许的剂量下经鼻腔使用某些类固醇,会引起儿童发育迟缓。对长期需要这种治疗的儿童患者,应定期监测其身高。如果生长变慢,应减量治疗,尽可能使用可有效控制症状的最低剂量。此外,应考虑向儿科专家咨询。

药物相互作用：

1.应避免本品与利托那韦合用。

2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

药物过量目前尚无短期或长期过量应用丙酸氟替卡松的资料。健康志愿者经鼻使用2mg丙酸氟替卡松,每日2次,疗程7天,未曾发现影响下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能。长期口腔吸入或口服高剂量的皮质激素可抑制下丘脑-垂体-肾上腺轴。

药理毒理药理学：丙酸氟替卡松具有强效抗炎活性,但鼻粘膜局部给药时全身活性甚微。在治疗剂量经鼻给药或局部(经皮)给药时,丙酸氟替卡松对下丘脑-垂体-肾上腺轴的潜在抑制作用很小。只有在很高剂量口服给药(10mg,每日四次:即每日40mg或更高)时才会出现明显的抑制作用。毒理学:毒理研究已显示,仅在明显超过拟用治疗剂量时一个强效皮质类固醇才会出现典型作用。在Ames试验、大肠埃希氏回复突变试验、S.cerevisiae基因突变试验或中国仓鼠卵巢细胞试验中丙酸氟替卡松无致突变性。在小鼠微核细胞试验和培养的人淋巴细胞试验中无致断性。在已完成的大鼠生育力和一般生殖功能研究中,丙酸氟替卡松皮下给药,雌性为50μg/kg/日,雄性为100μg/kg/日(随后剂量减至50μg/kg/日),不影响交配和生育力。已完成评价丙酸氟替卡松对小鼠、大鼠和家兔胚胎发育影响的动物研究。皮下给予怀孕小鼠丙酸氟替卡松可引起此类药物的典型作用。母鼠150μg/kg的中毒剂量导致母鼠体重下降,并象预期的那样,一些胎仔诱发腭裂。在大鼠体重下降、胚胎生长发育迟缓、骨化延迟以及少量的脐膨出均证明100μg/kg的剂量可导致流产,0.57μg/kg-4.0μg/kg的剂量可导致胎仔体重下降,高剂量可导致腭裂。然而,300μg/kg的口服剂量对母体或胚胎无毒性。在大鼠的生育力研究中,50μg/kg的剂量影响母鼠体重并剂量地影响F0和F1的剂量对大鼠出生前和出生后的生长发育无明显影响。尚无孕妇充分的良好对照研究。丙酸氟替卡松经鼻给药是否进入乳汁尚不明确。少量糖皮质激素全身给药可在乳汁中分泌。目前尚无对人类有致畸作用的证据。

药代动力学：本药的推荐剂量经鼻腔给药后,丙酸氟替卡松的血浆浓度很低,水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低,平均值为0.51%,中值为0.36%。静脉给药后,丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢,其绝对口服生物利用度可忽略不计(<1%)。丙酸氟替卡松在体内分布广泛(Vss约为300 L),血浆蛋白结合率为91%。静脉给药后,丙酸氟替卡松具有很高的清除率,大约为1.1 L/分,表明广泛的肝脏代谢。丙酸氟替卡松由CYP3A4酶代谢为无活性的羧基衍生物。在3-4小时内,其血浆峰浓度减少约98%,这与终末半衰期(约为8小时)有关。口服丙酸氟替卡松后,87-100%以原药或代谢物的形式经粪便排泄。对于大多数经鼻腔给药的病人,丙酸氟替卡松一般不会引起丘脑- 垂体- 肾上腺轴抑制。然而,由于不同的患者可能发生全身反应的差异很大,所以应采用能有效地控制症状的最小剂量。本药的最大疗效会在治疗后3-4天获得。

贮存：在30℃以下存放。

包装：丙酸氟替卡松水溶性鼻喷雾剂装在琥珀色玻璃瓶内,玻璃瓶与定量喷雾泵

有效期：36个月

执行标准：进口药品注册标准JX20050199

批准文号：进口药注册证号H20091100